МексиВ 6® – комбинированный антиоксидант с уникальным сочетанием трёх компонентов.

В состав препарата в качестве основных действующих веществ входят этилметилгидроксипиридина сукцинат и витамин В6. В качестве вспомогательного компонента в препарате МексиВ 6® есть Магния лактата дигидрат в достаточном количестве (327, 6 мг) для оказания терапевтического эффекта.

Компоненты препарата МексиВ 6® обладают хорошо изученными эффектами, действуют синергично, дополняя и усиливая действия друг друга.

ЭМГПС (этилметилгидроксипирина сукцинат) история создания

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) был синтезирован в начале 1980-х годов в ГУ НИИ Фармакологии РАМН под руководством академика РАМН Артура Викторовича Вальдмана фармакологами Л. Д. Смирновым и В. И. Кузьминым, там же были выявлены его фармакологические эффекты, проведено изучение механизма действия, выполнены доклинические исследования по токсикологии и фармакокинетике, проведены первые клинические испытания. В течение 16 лет ЭМГПС активно изучался в клинике при лечении различных нозологий в качестве ноотропного и церебропротекторного средства.

В 1996 году ЭМГПС был зарегистрирован под торговым названием «Мексидол®» как антиоксидантное средство. На российском рынке на данный момент существует несколько дженериков.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат – производное янтарной кислоты и оксипиридина.

Янтарная кислота – один из важнейших компонентов цикла Кребса. Ее роль в организме заключается в том, что она:

• быстро повышает уровень макроэргических фосфатов (АТФ, АДФ);
• ускоряет оборот в клетке восстановительных ферментов;
• поддерживает транспорт кальция.      

Важно подчеркнуть, что янтарная кислота легко окисляется даже в условиях гипоксии. Более того, при гипоксии активируется именно сукцинат-зависимое дыхание митохондрий, что способствует стимуляции образования АТФ. При этом энергетическая мощность процесса синтеза АТФ при окислении янтарной кислоты существенно выше, чем при окислении любого другого субстрата. В целом, можно сказать, что янтарная кислота выполняет роль универсального адаптогена, способствующего активации процессов восстановления организма, в первую очередь головного мозга, в условиях стрессового воздействия, примером которого может служить ишемия и гипоксия.

Вместе с тем в условиях длительной ишемии неизбежно проявляется феномен «срыва адаптации», когда сукцинат-зависимые процессы уже не в состоянии поддерживаться на должном уровне за счет внутренних резервов организма, что ведет к усугублению энергодефицита клеток, активации перекисного окисления липидов и, в частности, мембранных фосфолипидов. Результатом этого служат нарушения естественной транспортно-защитной функции биологических мембран, повышение их микровязкости, изменения их проницаемости для различных ионов и, в результате, изменения в жизнедеятельности нейрона, а в дальнейшем – его деструкция и гибель.

 Особо опасны свободные радикалы для митохондрий, в частности для митохондриальной ДНК (мтДНК). Поскольку митохондрии используют 85-99% всего кислорода, потребляемого клетками, то самые большие количества супероксидрадикала образуются именно в митохондриях. В результате отмечается окислительное повреждение молекулы мтДНК и, соответственно, повышение вероятности развития мутаций и процессов апоптоза.

В клиническом плане повышенная продукция свободных радикалов является одной из существенных причин:

• длительного спазма церебральных сосудов;
• прогрессирования постишемического отека;
• дегенерации нейронов за счет нарушения целостности мембран;

т.е. важным механизмом развития неврологического и когнитивного дефицита. 

Все вышесказанное обуславливает целесообразность направленной фармакологической коррекции уровня сукцината в ЦНС в условиях ишемии с помощью препаратов янтарной кислоты. 

Другой химический компонент оксипиридин является одним из мощных «скавенджеров» – ловушкой свободных радикалов, обладающего способностью нейтрализовать образовавшийся радикал ОН-, причем именно в условиях ишемии, поскольку он реализуется даже при недостатке кислорода (в отличие от большинства других препаратов-антиоксидантов).

Таким образом, для этилметилгидроксипиридина сукцината характерен в полной мере комплексный антиоксидантный эффект, несвойственный многим препаратам-антиоксидантам, применяющимся в неврологической практике. В итоге реализуется важнейшее в плане нейропротекции действие этилметилгидроксипиридина сукцината – мембранопротекторное – как в отношении внешних, так и внутренних – митохондриальных мембран, обеспечивается нормализация кальциевого тока, содержания липидных фракций и соотношения холестерин/фосфолипиды.

 Кроме того, этилметилгидроксипиридина сукцинат за счет своего влияния на конформационное состояние рецепторных структур обладает неспецифическим модулирующим эффектом в отношении различных нейромедиаторных систем (ГАМК, дофамин, ацетилхолин), что в клиническом плане определяет его ноотропное, противотревожное и противосудорожное действие.

Магний является жизненно важным элементом, который находится во всех тканях организма и необходим для нормального функционирования клеток, участвует в большинстве реакций обмена веществ. В частности, он участвует в регуляции передачи нервных импульсов и в сокращении мышц. Организм получает магний вместе с пищей. Недостаток магния в организме может наблюдаться при нарушении режима питания (диета) или при увеличении потребности в магнии (при повышенной физической и умственной нагрузке, стрессе, применении диуретиков).

Итак, основные свойства (механизм действия) Мекси В6®:

• антиоксидантные свойства и способность стабилизировать мембраны клеток;
• способность активировать энергосинтезирующие функции митохондрий;
• способность модулировать работу рецепторных комплексов и прохождение ионных токов;
• способность улучшать синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга.

Благодаря этому механизму действия, МексиВ 6® оказывает влияние на ключевые базисные звенья патогенеза различных заболеваний, имеет большой спектр клинических эффектов, реализующихся, по крайней мере, на двух уровнях - нейрональном и сосудистом.

Основные эффекты МексиВ 6®:

Антигипоксический эффект. 
МексиВ 6® оказывает отчетливое антигипоксическое и противоишемическое действие, что выражается в способности препарата увеличивать продолжительность жизни и число выживших животных в условия различных гипоксических состояний: гипобарической гипоксии, гипоксии с гиперкапнией в гермообъеме и гемической гипоксии. Механизм реализации этого эффекта связан с влиянием на эндогенное дыхание митохондрий, с активацией энергосинтезирующей функции митохондрий, а также – тем, что сукцинат в условиях гипоксии способен напрямую окисляться дыхательной цепью.

Нейропротекторный эффект.
МексиВ 6® вызывает изменение функциональной активности биологической мембраны, которое приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего препарат оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.

Антистрессорный эффект. 
МексиВ 6® выражается в нормализации постагрессового поведения, соматовегетативных показателей, восстановлении циклов сон-бодрствование и нарушенных процессов обучения и памяти, уменьшении язв желудка, снижении дистрофических, морфологических изменений, возникающих после стресса в различных структурах мозга и в миокарде.

Ноотропный эффект.
МексиВ 6® выражается в способности улучшать обучение и память, способствовать сохранению памятного следа и противодействовать процессу угасания привитых навыков и рефлексов. МексиВ 6® оказывает выраженное антиамнестическое действие, устраняя нарушения памяти, вызванные различными воздействиями (электрошок, травма головного мозга, депривация сна, введение скополамина, этанола, бензодиазепинов и др.).

Противотревожный эффект.
МексиВ 6® обладает выраженным транквилизирующим действием, способностью устранять тревогу, страх, напряжение, беспокойство, в частности в конфликтных ситуациях. При парентеральном введении он имеет сходный по глубине эффект с диазепамом (седуксеном) и алпразоламом (ксанакс).

Противосудорожный эффект.
МексиВ 6® оказывает влияние как на первично-генерализованные судороги, вызванные прежде всего введением ГАМК-ергических веществ, так и на эпилептиформную активность мозга с хроническим эпилептогенным очагом.

Вегетотропный эффект.
МексиВ 6® эффективен при вегето-сосудистых дистониях, особенно протекающих по пароксизмальному типу. Он обладает вегетонормализующим и отчетливо выраженным транквилизирующим действием при невротических и неврозоподобных состояниях.

Антиалкогольный эффект.
МексиВ 6® проявляется в устранении неврологических и нейротоксических проявлений острой алкогольной интоксикации, вызванной однократным введением высоких доз этанола. Также он восстанавливает нарушения поведения вегетативного и эмоционального статуса, ухудшение когнитивных функций, процессов обучения и памяти, вызванные длительным (5 месяцев) введением этанола и его отменой.

Антиатерогенный эффект.
МексиВ 6® снижает содержание атерогенных липопротеидов и триглицеридов, повышает уровень антиатерогенных липопротеидов высокой плотности в сыворотке крови.

Геропротективный эффект.
МексиВ 6® оказывает отчетливое корригирующее влияние на нарушенные при старении процессы обучения и памяти, улучшая процесс фиксации, сохранения и воспроизведения информации, способствует восстановлению эмоционального и вегетативного статуса, уменьшает проявления неврологического дефицита, снижает уровень в мозге и крови маркеров старения -липофусцина, малонового альдегида, холестерина.

МексиВ 6® повышает резистентность организма к действию различных экстремальных повреждающих факторов, таких как:

• нарушение сна;
• конфликтные ситуации;
• стресс;
• травмы головного мозга;
• электрошок;
• физические нагрузки;
• гипоксия;
• ишемия;
• различные интоксикации, в том числе этанолом. 

Также он обладает способностью потенцировать действие других центральнодействующих веществ, в особенности тех, которые реализуют свое действие как прямые агонисты рецепторов (нейролептики, антидепрессанты, снотворные, противосудорожные, противопаркинсонические). Это позволяет уменьшить их дозы и снять большинство побочных эффектов.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии:

• Дисциркуляторной энцефалопатии;
• Синдрома вегетативной дистонии;
• Тревожных состояниях при невротических и неврозоподобных состояниях;
• Абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврохоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• Ишемической болезни сердца (профилактика приступов);
• Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• Астенического состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок.

Противопоказания

Гиперчувствительность;
Острая печеночная и/или почечная недостаточность;
Беременность;
Лактация;
Детский возраст.

С осторожностью

• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 6 таб/сут.
Длительность лечения – 2-8 недель.
При необходимости возможно проведение повторных курсов.

Побочное действие

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях – симптом «чулок» и «перчаток», снижение лактации (иногда это используют как лечебный эффект.